Более безопасные и эффективные препараты для разжижения крови могут появиться после новаторского открытия исследователей UBC и Мичиганского университета, опубликованного сегодня в Nature Communications.

Объединив свой опыт в области систем свертывания крови и химического синтеза , исследователи разработали новое соединение под названием MPI 8, которое позволяет предотвратить образование тромбов без повышенного риска кровотечения — распространенного побочного эффекта существующих разбавителей крови.

«Разработка MPI 8 представляет собой крупный прорыв в области профилактики и лечения тромбов», — сказал доктор Джей Кижаккедату, профессор и руководитель Канадского исследовательского отдела отделения патологии и лабораторной медицины Университета Британской Колумбии и Центра исследований крови Университета Британской Колумбии. «Нацелившись на конкретную молекулу, участвующую в образовании сгустка, не нарушая естественный процесс свертывания крови, мы создали разбавитель крови, который оказался более безопасным и эффективным в моделях на животных, а также обладает огромным потенциалом для улучшения жизни людей».

Потребуются дальнейшие исследования, чтобы подтвердить безопасность и эффективность MPI 8 у людей, но первоначальные результаты дают надежду на новую эру в предотвращении образования тромбов и лечении тромбоза, а также свидетельствуют о силе сотрудничества в исследовательской медицине.

Сгустки крови являются серьезной проблемой для здоровья, от которой страдают миллионы людей во всем мире. Если их не лечить, они могут привести к опасным для жизни состояниям, таким как тромбоз глубоких вен, сердечный приступ, легочная эмболия и инсульт.

Разжижители крови, также известные как антикоагулянты или антитромботические препараты, необходимы для лечения и предотвращения образования тромбов, но несут в себе значительный риск кровотечения. Это может вызвать осложнения и ограничить их использование у некоторых пациентов.

Существующие препараты для разжижения крови , такие как гепарин, прямые пероральные антикоагулянты (ПОАК) и варфарин, воздействуют на ферменты, необходимые для свертывания крови. Однако их необходимо тщательно дозировать и контролировать, потому что отключение этих ферментов угрожает нормальному процессу свертывания крови, необходимому для заживления ран.

Исследователи из Университета Британской Колумбии и Мичигана применили новаторский подход, чтобы вместо этого нацелиться на полифосфат, молекулу, участвующую в свертывании крови, которая ускоряет процесс, но не является для него необходимой.

«Мы думали, что полифосфат может быть более безопасной мишенью для антитромботического препарата, потому что он просто замедлит эти реакции свертывания крови, даже если мы уберем 100 процентов действия полифосфата», — сказал доктор Джим Моррисси. профессор биологической химии и внутренних болезней Мичиганского университета, работа которого пролила свет на роль полифосфатов в свертывании крови.

«Нам действительно пришлось придумать чрезвычайно новый способ воздействия на него по сравнению с обычными препаратами, нацеленными на свертывание крови, и именно здесь опыт лаборатории доктора Кижаккедату стал таким важным».

После создания библиотеки потенциальных молекул и проверки их на соответствие желаемым критериям лаборатория Kizhakkedathu остановилась на MPI 8. Эта уникальная молекула имеет «умные» связывающие группы с положительными зарядами, которые притягиваются к отрицательному заряду полифосфата. Он связывается с полифосфатом и ингибирует его, оставляя в покое другие отрицательно заряженные клетки и белки организма, устраняя токсические побочные эффекты.

В доклинических исследованиях MPI 8 продемонстрировал замечательную эффективность в предотвращении образования тромбов у мышей без увеличения риска кровотечения. Препарат не проявлял признаков токсичности даже в высоких дозах.

«Препарат не только обещает быть более безопасным и эффективным вариантом для пациентов, но и платформа дизайна, которую мы использовали для создания MPI 8, является гибкой, что потенциально позволяет разрабатывать дополнительные соединения с аналогичными свойствами и эффективностью», — сказал д-р Шанель. Ла, который работал над проектом как доктор химических наук. студент лаборатории Кижаккедату.

«Предполагая, что наша работа продолжит приносить положительные результаты, я был бы очень рад провести одобренное клиническое испытание MPI 8 и приблизить этот препарат к тому, чтобы он стал реальностью для нуждающихся пациентов».