Найден способ продлить действие лекарств от астмы

Прочитано: 118 раз(а)


Для многих ингаляторы являются своего рода чудодейственным лекарством. От одышки в одну минуту до нормального дыхания в следующую — пациенты могут испытать значительное облегчение после одной или двух затяжек. Мало кто понимает, что эти спасительные лекарства могут перестать работать в долгосрочной перспективе, особенно у людей, которые используют их часто и в больших дозах.

Ученые синтезируют новое соединение для производства пластмасс

Исследователи во всем мире искали способы улучшить лекарства, доставляемые с помощью ингаляторов, чтобы сделать их более мощными и более длительными, но пока без особого успеха. Новое исследование, проведенное в лаборатории пульмонолога Дипака Дешпанде, доктора философии, выявило новое соединение, которое можно добавить к существующему лекарству, которое могло бы восполнить пробел.

«Этот специфический подход к открытию лекарств активно использовался в течение многих лет как академическими кругами, так и промышленностью; на сегодняшний день ничего из обнаруженного не демонстрирует свойств, которые демонстрирует соединение доктора Дешпанде», — говорит Рэймонд Пенн, доктор философии, директор Центра трансляционных исследований Джефферсона. Медицина и соавтор исследования.

Исследователи обнаружили молекулу, которая может повысить эффективность одного из основных ингредиентов ингаляторов от астмы (бета-агонист), целью которого является расслабление гладких мышц дыхательных путей и открытие суженных дыхательных путей. «Когда мы делаем лекарство более сильнодействующим, нам нужно меньше его для контроля симптомов», — объясняет ведущий автор исследования доктор Дешпанде. «Меньшее количество лекарств также означает, что у человека с меньшей вероятностью накапливаются побочные эффекты, из-за которых лекарство перестает работать. Мы очень воодушевлены этими результатами и тем, как они могут улучшить лекарства от астмы». Исследование было опубликовано в журнале PNAS .

Некоторые противоастматические препараты действуют, уменьшая воспаление в слизистой оболочке дыхательных путей, другие уменьшают спазм мышц дыхательных путей, а третьи включают смесь обоих препаратов. Группа доктора Дешпанде сосредоточилась на бета-агонистах, так как этот класс препаратов может в конечном итоге перестать работать.

Аллергическая астма, аллергии могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний

У исследователей есть довольно хорошее представление о том, почему эти лекарства перестают работать. Обычно бета-агонист попадает на рецептор на поверхности мышечных клеток, как бейсбольный мяч, застрявший в перчатке. Этот захват запускает серию биохимических реакций в клетке, которые в конечном итоге ослабляют мышечное напряжение дыхательных путей. Но как только лекарство попадает в рецептор, сам рецептор перестает работать и со временем может даже деградировать. Это как если бы кэтчер уходит с поля каждый раз, когда ловит мяч, и команде приходится играть с одним кэтчером меньше.

Это не проблема, когда препарат используется время от времени. Но у людей, которые часто используют этот тип ингалятора, клетка не имеет достаточно времени для производства новых рецепторов между затяжками.

Команда доктора Дешпанде из Центра трансляционной медицины искала способ изменить то, как бета-агонист улавливается его рецептором. Они разработали второе соединение, которое работает только после того, как бета-агонист попадет на его рецептор. Это второе соединение стабилизирует конформацию рецептора. По сути, это делает перчатку кэтчера липкой и удерживает ее в игре.

Исследователи смогли показать, что, когда их соединение вводили мышам вместе с бета-агонистом, сила препарата улучшалась на 60-70% без аналогичного увеличения деградации рецепторов. «Теоретически это означает, что наше соединение может улучшить терапевтический эффект бета-агонистов, но нам предстоит провести больше тестов, чтобы понять, в какой степени этот подход увеличивает продолжительность жизни бета-агонистов. Но наши результаты производят очень сильное впечатление, что это делает», — говорит доктор Дешпанде.

При разработке дополнительного соединения, а не совершенно нового вида лекарства против сужения, используется тот факт, что бета-агонисты используются в течение многих лет и, как правило, безопасны и эффективны для большинства людей. Если будущие тесты и клинические испытания подтвердят то, что предполагает это исследование, это новое дополнительное лекарство может стать доступным для пациентов намного раньше, чем традиционное новое лекарство.

Астматикам скоро станет легче дышать благодаря новому открытию



Новости партнеров