Ученые используют пептиды вместо ДНК для маркировки молекул, чтобы ускорить поиск лекарств

Прочитано: 84 раз(а)


Группа химиков из Массачусетского технологического института обнаружила, что использование пептидов вместо фрагментов ДНК для маркировки небольших молекул может ускорить процесс открытия лекарств. Их исследование опубликовано в журнале Science.

Разработка лекарств для лечения или лечения болезней человека, как правило, является длительным и дорогостоящим процессом. Довольно часто все начинается с того, что химики подвергают белки с известными свойствами воздействию большого количества небольших молекул в надежде найти ту, которая прочно связывается.

Часть этого процесса включает в себя предварительную маркировку малых молекул, чтобы идентифицировать их после того, как произойдет связывание. Как правило, это связано с использованием коротких фрагментов ДНК. Однако недостатком использования ДНК является ее чувствительность и несовместимость с некоторыми химическими веществами и катализаторами. В этой новой попытке исследователи стремились найти замену метке, чтобы сделать работу по поиску новых лекарств более эффективной.

В своих поисках исследователи использовали пептиды, поскольку известно, что они полезны в более широком диапазоне условий. Они также обнаружили, что могут ускорить процесс расшифровки с помощью масс-спектрометрии .

Чтобы использовать пептиды в качестве меток, химики сначала иммобилизовали исследуемую небольшую молекулу с помощью смолы. Это создало связь между маленькой молекулой и аминокислотой. Затем реакции проводили итеративно. Чтобы создать библиотеку, смолу разрезали на более мелкие части, каждую из которых обрабатывали по-разному. После того, как реакции были завершены, смолу снова объединяли и разделяли, чтобы можно было провести следующий эксперимент.

Этот подход позволил протестировать большое количество небольших молекул гораздо быстрее, чем это возможно в настоящее время с использованием ДНК в качестве меток. После определения вероятных кандидатов с помощью масс-спектрометра исследователи использовали программное обеспечение для преобразования спектров в уникальную последовательность пептидов. Команда также написала программу на Python для обработки данных.

Исследователи отмечают, что в дополнение к ускорению процесса поиска новых лекарств замена ДНК-меток пептидными метками позволяет создавать более длинные цепочки меток — ДНК позволяет использовать только четыре буквы. Пептиды, с другой стороны, допускают 16.

Ученые используют пептиды вместо ДНК для маркировки молекул, чтобы ускорить поиск лекарств



Новости партнеров