Недавно открытый метод, о котором сообщается в журнале Nanoscale, предлагает недорогой способ повысить эффективность существующих лекарств.

«Если вы возьмете песок и нагреете его до 500 градусов по Цельсию, ничего не изменится», — сказал Брэдли Смит, профессор наук Эмиля Т. Хофмана в Университете Нотр-Дам.

Поэтому Смит, который также является директором Интегрированного центра обработки изображений Нотр-Дама, был озадачен, когда Джанжиа Чжай и Кассандра Шаффер, две докторанты кафедры химии и биохимии, работавшие в его лаборатории, обнаружили, что они изменили структуру частиц кремнезем — основной компонент песка — при 80 градусах Цельсия, температуре, аналогичной температуре чашки кофе.

Открытие произошло случайно. Частицы были микроскопически малы — одна тысячная диаметра человеческого волоса. Но, как и их более крупные аналоги с пометкой « силикагель » на упаковках, прикрепленных к новым предметам одежды, эти частицы были пористыми и могли удерживать химическое вещество. В данном случае этим химическим веществом был синий краситель, используемый для обнаружения опухолей у мышей.

Новому красителю, разработанному в лаборатории Смита, потребовалось много времени, чтобы проникнуть в узкие поры частиц. Итак, чтобы молекулы двигались быстрее, Шаффер и Чжай подогрели смесь почти до кипения и оставили на ночь. Когда они вернулись на следующий день, то увидели, что частицы стали синими.

Чтобы подтвердить, что краситель полностью впитался, Шаффер и Чжай обратились за помощью к Татьяне Орловой и Максиму Жуковскому, экспертам по микроскопии в Интегрированном центре визуализации Нотр-Дама.

Орлова и Жуковский получили изображения электронной микроскопии с высоким разрешением, которые показали, что не только влился краситель, но и сами частицы кремнезема изменили форму. Первоначальные частицы представляли собой одиночные сферы, слегка усеянные порами, как кожура апельсина. Новые структуры были сферическими и состояли из более мелких глобул, заполненных красителем. У них также были небольшие отверстия здесь и там, которые открывали полое ядро ​​​​внутри. Общий агрегат напоминал полую малину.

После неожиданности первоначального открытия возник ряд практических вопросов. Какие еще химические вещества исследователи могли добавить в подобные малиновые частицы? И, самое главное, останутся ли эти химические вещества активными даже после того, как окружающие их структуры изменят форму?

Этими вопросами занялся сокурсник-аспирант Джордан Честин, повторив процесс с использованием лекарства от рака . После серии тестов он подтвердил, что лекарство от рака, загруженное в частицы, по-прежнему активно и способно убивать раковые клетки.

По словам Смита, это открытие предлагает новый инструмент для повышения эффективности существующих лекарств.

«То, что у нас есть сейчас, — это способ просмотреть весь каталог аминосодержащих препаратов и, следуя простым шагам, которые мы открыли, мы можем создать новые версии существующих лекарств, которые могут быть более эффективными или иметь меньше нежелательных побочных эффектов. » он сказал.

Смит и его ученики обнаружили, что незначительные изменения в процедуре загрузки позволяют варьировать толщину частиц, предлагая целый ряд новых возможностей для точной настройки частиц для высвобождения лекарств с разной скоростью. Уникальная структура новой частицы также может позволить наполнить ее более чем одним ингредиентом — например, лекарством во внешнем слое и красителем внутри «малиновой ягоды» — чтобы расширить возможности исследователей по наблюдению за тем, как высвобождаются лекарства.

Кроме того, новая частица, по словам Смита, также проливает свет на малоизученное биологическое явление, известное как биоминерализация.

«Мы обнаружили, что аминосодержащие препараты обладают определенными химическими свойствами, которые ускоряют процесс разложения и преобразования кремнезема, и мы думаем, что это похоже на то, что происходит в природе», — сказал он. Смит упоминает в качестве примера диатомовые водоросли, разновидность микроскопического планктона, и их нежные стекловидные раковины, образованные из кремнезема.

«У этих микроорганизмов есть механизмы, которые позволяют им брать песок и превращать его в свои раковины», — говорит он. «И они явно делают это при относительно низкой температуре, используя органические молекулы. То, что мы обнаружили, потенциально является частью химии, лежащей в основе этого процесса».

По мере того, как Смит и его лаборатория продолжают внедрять инновации, они черпают вдохновение как из природы, так и из открытий в лаборатории. «Основной урок здесь, — говорит он, — заключается в том, что мы можем узнать в лаборатории, как работают естественные процессы, а затем мы можем использовать эти знания и имитировать эти процессы для разработки чего-то совершенно нового».